Препараты инсулина: названия, фармакология и механизм действия

Международная Федерация Диабета прогнозирует, что к 2040 году количество больных сахарным диабетом будет составлять  около 624 миллиона человек. На данный момент от болезни страдает 371 миллион человек. Распространение этого заболевания связывают с изменением  стиля жизни людей (преобладает сидячий образ жизни, отсутствует достаточная физическая активность) и пищевых пристрастий (употребление супермаркетной химии, богатой животными жирами пищи).

В тоже время благодаря использованию сахаропонижающих препаратов, своевременному контролю за течением болезни, современным разработкам учёных в этой области, стала увеличиваться средняя продолжительность жизни таких больных.

С сахарным диабетом человечество знакомо уже давно, но прорыв в лечение этой болезни произошёл лишь около века назад, когда постановка такого диагноза заканчивалась летальным исходом.

История открытия и создания искусственного инсулина

В 1921 году канадский врач Фредерик Бантинг и его ассистент, студент медицинского вуза, Чарльз Бест  пытались найти связь между поджелудочной железой и возникновением сахарного диабета. Для проведения исследований профессор  Торонтского университета, Джон Маклеод, предоставил им лабораторию  с необходимым оборудованием и 10 собаками.

удаление поджелудочной железы у собак, снижение сахара в крови, человеческий инсулинВрачи начали свой эксперимент с  полного удаления поджелудочной железы у части собак, у остальных они перед  удалением перевязывали панкреатические протоки. Далее атрофированный орган помещался для заморозки в гипертонический раствор. После размораживания полученное вещество (инсулин) вводили животным с удалённой железой и клиникой сахарного диабета.

В результате этого было зафиксировано снижение сахара в крови и улучшение общего состояния и самочувствия собаки. После этого исследователи решили попробовать получить инсулин из поджелудочной железы телят и поняли, что можно обойтись и без перевязки протоков. Эта процедура была нелёгкой и отнимала много времени.

Испытания на людях Бантинг и Бест начали проводить с себя. В результате клинических испытаний они оба почувствовали головокружение и слабость, но никаких серьёзных осложнений от препарата не было.

14-летний мальчик Леонард Томпсон стал первым больным, получившим инъекцию инсулина. После первого введения препарата состояние пациента практически не улучшилось, но повторная инъекция снизила уровень глюкозы в крови и улучшила самочувствие мальчика. Он стал первым пациентом, которому инсулин спас жизнь. На момент инъекции вес ребёнка составлял 25 кг. После этого он прожил ещё 13 лет и умер от тяжелого воспаления лёгких.

В 1923 году Фредерик Баттинг и Джон Маклеод были удостоены Нобелевской премии за получение инсулина.

Из чего делают инсулин?

Препараты инсулина получают из сырья животного или человеческого происхождения. В первом случае используются поджелудочные железы свиней или крупного рогатого скота. Они нередко вызывают аллергию, поэтому могут быть опасны. Особенно это относится к бычьему инсулину, состав которого значительно отличается от человеческого (три аминокислоты вместо одной).

Инсулин, полученный из организмов свиней более идентичен оригинальному составу, и чаще применяется в терапии диабета.

Препараты человеческого инсулина бывают двух видов:

  • полусинтетические;
  • аналогичные человеческим.

Человеческий инсулин получается с помощью методов генной инженерии с использованием ферментов штаммов дрожжей и бактерий кишечной палочки. Он является абсолютно идентичными по составу гормону, вырабатываемому поджелудочной железой. Здесь речь идёт о генно-модифицированной кишечной палочке, которая способна вырабатывать генно-инженерный человеческий инсулин. Инсулин актрапид является первым гормоном, полученным с помощью генной инженерии.

Полусинтетический гормон образуется в результате обработки свиного инсулина специальными ферментами. При производстве препаратов из животных производится их тщательная очистка. Явным достоинством этого метода является отсутствие аллергии и полная совместимость с человеческим организмом.

Классификация инсулина

Разновидности инсулина при лечении сахарного диабета отличаются друг от друга по ряду параметров:

  1. Продолжительность воздействия.
  2. Скорость действия после введения препарата.
  3. Форма выпуска лекарства.

По продолжительности воздействия инсулиновые препараты бывают:

  • ультракороткими (самые быстродействующие);
  • короткими;
  • средне-продолжительными;
  • продолжительными;
  • комбинированными

Сахарный диабет, инсулин ультракороткого действия, короткого действия, аналогиУльтракороткие лекарства (инсулин апидра, инсулин хумалог) предназначены для моментального снижения сахара в крови. Вводятся перед едой, результат воздействия проявляется в течение 10-15 минут. Спустя пару часов действие препарата становится наиболее активным.

Короткодействующие препараты (инсулин актрапид, инсулин рапид) начинают работать спустя полчаса после введения. Продолжительность их действия составляет 6 часов. Вводить инсулин необходимо за 15 минут до приёма еды. Это необходимо для того, чтобы время поступления в организм питательных веществ совпало с временем воздействия препарата.

Введение препаратов среднего воздействия (инсулин протафан, инсулин хумулин, инсулин базал, инсулин новомикс) не зависит от времени приёма пищи. Продолжительность воздействия составляет 8-12 часов, начинают активизироваться через два часа после укола.

Самое длительное (около 48 часов) действие на организм оказывает продолжительный тип препаратов инсулина. Начинает работать через четыре-восемь часов после введения (инсулин тресиба, инсулин флекспен).

Смешанные препараты – это смеси инсулинов различной продолжительности воздействия. Начало их работы начинается через полчаса после инъекции, а общее время действия составляет 14-16 часов.

Современные аналоги инсулина

Одним из главных параметров выбора аналога человеческого инсулина является скорость его активизации в организме.
Практически все современные аналоги воздействуют очень быстро.

В общем, можно выделить такие положительные свойства аналогов, как:

  • использование нейтральных, а не кислых растворов;
  • технология рекомбинантной ДНК;
  • появление новых фармакологических свойств у современных аналогов.

Аналогичные инсулину препараты создаются путем перестановки аминокислот с целью улучшения эффективности воздействия лекарств, их всасывания и выведения. Они должны превосходить человеческий инсулин по всем свойствам и параметрам:

  1. Инсулин хумалог (лизпро). В силу изменения структуры этого инсулина, он стал быстрее всасываться в организм из мест уколов. Сравнение человеческого инсулина с хумалогом показало, что при введении наибольшая концентрация последнего достигается быстрее и оказывается выше концентрации человеческого. Более того препарат быстрее выводиться и через 4 часа его концентрация падает до начальной величины. Ещё одно преимущество хумалога над человеческим — это независимость продолжительности воздействия препарата от увеличения дозы.
  2. Инсулин новорапид (аспарт). Этому инсулину присущ короткий период активного воздействия, что даёт возможность полностью проконтролировать гликемию после приёмов пищи.
  3. Инсулин левемир пенфилл(детемир). Это один из видов инсулина, который характеризуется постепенным действием и удовлетворяет потребность больного сахарным диабетом в базальном инсулине. Это аналог средней продолжительности, не имеющий пиков действия.
  4. Инсулин апидра (глулизин). Осуществляет ультракороткое воздействие, метаболические свойства идентичны простому человеческому инсулину. Подходит для длительного использования.
  5. Инсулин гларгин (лантус). Характеризуется ультрадлинным воздействием, беспиковым распределением по организму. По эффективности воздействия инсулин лантус идентичен инсулину человека.

Препараты инсулина

Лекарственные средства (инсулин в таблетках или инъекции), как и доза препарата должны подбираться только квалифицированным специалистом.  Самолечение может только усугубить течение болезни и осложнить её.

Например, доза инсулина для больных диабетом 2 типа для контроля уровня сахара в крови будет больше, чем для диабетиков 1 типа. Наиболее часто практикуется введение болюсных инсулинов, когда короткие инсулиновые препараты применяются несколько раз в день.

Самым распространённым методом введения инсулина являются инъекции. 1 мл раствора гормона содержит 100 единиц инсулина. В аптеках для этих целей можно приобрести специальные инсулиновые шприцы.

Ниже приведён список лекарственных препаратов, которые наиболее часто применяются при терапии сахарного диабета.

Вид препарата Торговое наименование Время действия
Ультракороткое действие Хумалог

НовоРапид

Апидра

 

4-5 ч

 

 

Короткое действие Актрапид НМ

Хумулин Регуляр

Инсуман Рапид ГТ

Инсуран Р

Хумодар Р

Биосулин Р

Генсулин Р

 

 

 

5-6 ч

Средняя продолжительность действия Протафан НМ

Хумулин НПХ

Инсуман Базал ГТ

Инсуран НПХ

Биосулин Н

Генсулин Н

 

 

12-16 ч

Продолжительное действие Лантус

Левемир

До 24 ч
Комбинированные Хумулин М3

Инсуман Комб 25 ГТ

Биосулин 30/70

Генсулин М30

Хумодар К25

 

 

В смеси действуют раздельно

Стоимость инсулиновых препаратов зависит от производителя, вида действия, источника получения и объёма упаковки.

Все инсулиновые лекарства необходимо хранить согласно инструкции. Инсулиновые препараты короткого и ультракороткого действия чаще необходимо хранить в холодильнике, лекарства длительного действия после открытия можно хранить при комнатной температуре.